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血清药物化学是上个世纪80年代由日本学者提出的新概念,在此基础上我国学者王喜军等人在中药领域展开了深入研究,创立了中药血清药物化学。作为一门新兴学科,近10年来,中药血清药物化学研究方兴未艾。

中药及中药复方研究的基本困难在于药效物质基础不明。以往人们利用色谱、光谱等技术,寻找中药中的化学成分,研究其结构、性质、组成,从而揭示中药作用的物质基础,在中药的现代研究中取得了很多卓越的成就。但大多所谓的“活性成分研究”,只是将分离得到的化合物在测定结构之后,再进行活性筛选,收效甚微,很少有人采用活性指导下的导向分离方法。因此,那些含量甚微且又难于分离的活性成分很可能于分离途中丢失,且丢失了也难于察觉。

中药复方是中医防病治病的主要手段,其所含成分极为复杂,要想将其逐一弄清楚,再进行药效、药理学研究,几乎是不可能的,因此中药复方活性成分的研究很少有人涉足。即便涉足,生物体内环境,如pH值、肠内菌丛、酶等,对中药复方制剂成分的影响也常被忽视,故采用传统方法得到的成分很可能只是一般化学成分,或可能只是活性成分的前体药物。例如,生姜所含的6-姜辣醇(6-G)被认为是其主要有效成分,亦能被吸收入血。然而当血液中6-G已被完全清时,生姜的药效尤在,说明生姜在体内有除6-G以外的物质存在。

可见,不论中药含有多少成分,只有进入血液的才有可能成为有效成分(外用药及直接刺激胃肠道药物除外)。因此,注重中药口服后的体内过程,从体内成分的角度去研究中药更为合理。

1989年,日本学者田代真一提出了“血清药物化学”的概念。在此基础上,1994年日本学者鹿野美弘和我国学者王喜军、王莎莎等人发表了有关茵陈蒿的血中移行成分及药代动力学、口服远志提取物后血清及胆汁中活性成分分析的研究论文,使血清药物化学的工作被真正付诸实践。此后王喜军等进行了大量的血清药物化学的实践研究工作,于1997年发表“中药及复方的血清药物化学研究”一文,正式提出了“中药血清药物化学”的概念及理论。随后,他们在一项获得2002年度国家科技进步奖二等奖的研究中,完成了“中药血清药物化学方法的建立与实施”的系统研究工作,将“中药血清药物化学”定义为“以药物化学的研究手段和方法为基础,多种现代技术综合运用,分析鉴定中药口服后血清中移行成分,研究其药效相关性,确定中药药效物质基础并研究其体内过程的应用学科”。

目前,绝大多数中药及复方仍然只能采用传统的口服给药的方式,口服中药后的血清中含有真正的有效成分,即原形成分、代谢产物及机体产生的应激性成分。因此,通过分析口服给药后血清中成分,确定中药及复方的体内直接作用物质,将成为快速、准确的研究确定中药药效物质基础的有效途径。中药血清药物化学正是基于以上论述而建立并发展的。

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